上海2022年1月4日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯交所代碼：1672）旗下全資子公司甘萊制藥有限公司，今日宣布其完成ASC43F美國I期臨床試驗。ASC43F是公司完全自主研發的雙靶點固定劑量復方制劑（FDC），用于治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
ASC43F是由5 mg甲狀腺激素β受體（THRβ）激動劑ASC41和15 mg法尼醇X受體（FXR）激動劑ASC42組成的固定劑量單片復方制劑，每日用藥一次。該美國I期臨床試驗（臨床試驗編號：NCT05118516）是一項開放標簽、單劑量研究，旨在評估ASC43F在健康受試者中的安全性、耐受性和藥代動力學。結果顯示，ASC43F具有良好的安全性和耐受性，未出現具有臨床意義的不良事件。來源于ASC43F片的ASC41和ASC42的藥代動力學參數與ASC41和ASC42單藥治療的藥代動力學參數具有一致性。
此前在美國和中國開展的I期臨床試驗表明，5 mg ASC41在健康志愿者、超重和肥胖受試者和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者中均具有良好的安全性和耐受性，并在低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高的超重和肥胖受試者（具有非酒精性脂肪性肝炎特征的人群）中顯著降低低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯（TG）和總膽固醇（TC）。
此前的I期臨床數據表明，ASC42安全性和耐受性良好，在人體有效劑量15 mg、一日一次、為期14天的治療過程中，未觀察到瘙癢癥狀，且低密度脂蛋白膽固醇維持正常水平。同時，FXR靶向激活的生物標志物成纖維細胞生長因子19（FGF19）在給藥第14天時的增幅高達1,780%，7α-羥基-4-膽甾烯-3-酮（C4）在給藥第14天時的降幅高達91%。
歌禮首席科學官何菡萏博士表示：“美國I期臨床試驗證實了ASC43F具有良好的安全性，并且來源于ASC43F片的ASC41和ASC42的藥代動力學參數與ASC41和ASC42單藥治療的藥代動力學參數具有一致性。ASC41和ASC42具有互補的作用機制，甲狀腺激素ß受體激動劑主要表現為抗代謝作用，而法尼醇X受體激動劑則主要表現為抗纖維化以及抗炎癥作用。因此，這兩種分子的組合有可能產生協同作用并對所有非酒精性脂肪性肝炎的病理特征—包括脂肪變性、氣球樣變、炎癥和纖維化均具有治療作用。此外，甲狀腺激素ß受體激動劑與法尼醇X受體激動劑聯用可能減少潛在不良事件，比如通過降低低密度脂蛋白膽固醇升高（與其他FXR激動劑有關），從而降低動脈粥樣硬化的風險。”
甘萊首席醫學官Melissa Palmer博士表示：“非常激動，ASC43F I期臨床試驗取得良好結果，這將支持我們進一步在非酒精脂肪性肝炎患者中開發這一極具潛力的雙靶點固定劑量復方制劑。我們在臨床試驗申請獲批后僅半個月就完成首例受試者給藥，并在臨床試驗申請獲批后兩個月完成了I期臨床試驗，我為我們臨床團隊的卓越執行力感到自豪。”
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