上海2026年4月21日 /美通社/ -- 4月17日至22日,被譽(yù)為"全球癌癥科研風(fēng)向標(biāo)"的美國癌癥研究協(xié)會年會(AACR 2026)在美國圣地亞哥盛大召開。長春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司(以下簡稱"金賽藥業(yè)")攜其在腫瘤領(lǐng)域的多款創(chuàng)新在研管線重磅亮相,涵蓋雙靶點(diǎn)抗體偶聯(lián)藥物(BsADC)、多特異性T細(xì)胞銜接器(TCE)等多個(gè)前沿技術(shù)方向,充分展示了金賽藥業(yè)在腫瘤治療領(lǐng)域的深度布局與差異化創(chuàng)新實(shí)力。
多款雙靶點(diǎn)ADC展現(xiàn)"Best-in-Class"潛力,小分子藥物及三特性 TCE 抗體展現(xiàn)差異化競爭力
金賽藥業(yè)在ADC領(lǐng)域已形成顯著技術(shù)優(yōu)勢,本次大會展示的6個(gè)項(xiàng)目中,多款雙靶點(diǎn)ADC(BsADC)基于自主研發(fā)的ADC技術(shù)平臺HydroLock?,實(shí)現(xiàn)了精準(zhǔn)靶向與安全性的協(xié)同提升。此外,創(chuàng)新小分子藥物及三特性 TCE 抗體兩大研究成果,均展現(xiàn)出顯著的差異化競爭力。
GenSci139:EGFR x HER2雙靶點(diǎn)ADC,多瘤種潛力突出
GenSci139同時(shí)靶向EGFR和HER2的雙靶ADC。臨床前研究顯示,GenSci139采用自主研發(fā)的高度穩(wěn)定、親水性可裂解連接子,偶聯(lián)強(qiáng)效拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑作為載體,具有毒素活性強(qiáng)和連接子血漿穩(wěn)定性高等特性,在產(chǎn)生更強(qiáng)腫瘤殺傷作用的同時(shí),還具備潛在的更好的安全性。同時(shí),該產(chǎn)品獨(dú)特的雙靶點(diǎn)結(jié)合特性可顯著增強(qiáng)對腫瘤細(xì)胞的結(jié)合與內(nèi)吞效率,有望通過產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)提升抗腫瘤效果。
在多個(gè)小鼠CDX模型中,GenSci139展現(xiàn)了良好的體內(nèi)抗腫瘤效果,在尿路上皮癌、肺癌、胃癌、結(jié)直腸癌、卵巢癌及乳腺癌等多種實(shí)體瘤中具有廣闊治療潛力。為支持首次人體研究的劑量選擇,金賽藥業(yè)建立了多維度全身生理藥代動(dòng)力學(xué)(PBPK)-定量系統(tǒng)藥理學(xué)(QSP)模型,用于預(yù)測膀胱癌患者中的有效劑量范圍。
GenSci140:FRα雙表位ADC,瞄準(zhǔn)鉑耐藥卵巢癌
GenSci140是一款具有"Best-in-class"潛力的靶向葉酸受體α(FRα)的雙表位ADC。其獨(dú)特設(shè)計(jì)結(jié)合FRα不同表位的Fab與VHH抗體,和GenSci139一樣采用自主知識產(chǎn)權(quán)的連接子和載體。無論FRα表達(dá)水平高低,GenSci140在卵巢癌等多種CDX和PDX模型中均顯示出顯著抗腫瘤效果及良好的安全性。目前該藥物已獲批開展用于晚期實(shí)體瘤的臨床試驗(yàn),金賽同步建立了多維度生理藥代動(dòng)力學(xué)/藥效動(dòng)力學(xué)(PBPK/PD)模型以支持劑量選擇。
GenSci180:靶向CDH17 x CEACAM5,劍指晚期結(jié)直腸癌
GenSci180(曾用名GS24-B025)是一款靶向CDH17和CEACAM5的新型雙靶ADC。CDH17與CEACAM5均為結(jié)直腸癌中高度表達(dá)的腫瘤相關(guān)抗原,二者協(xié)同靶向設(shè)計(jì)可增加腫瘤患者覆蓋并顯著提升治療效能。
結(jié)直腸癌作為全球第三大常見癌癥,晚期轉(zhuǎn)移階段治療手段仍較為有限。臨床前研究顯示,在209例結(jié)直腸癌患者組織樣本中,CDH17和CEACAM5呈現(xiàn)高度共表達(dá);GenSci180具備納摩爾級親和力及亞納摩爾級細(xì)胞殺傷活性,體內(nèi)抗腫瘤效果優(yōu)于單靶ADC,且藥代動(dòng)力學(xué)特征良好。目前該藥物正穩(wěn)步推進(jìn)IND支持性研究,有望打破晚期結(jié)直腸癌治療瓶頸。
GS24-B057:Nectin-4 x Trop-2雙靶點(diǎn)ADC,突破性療法潛力
GS24-B057是一款極具"Best-in-Class"潛力的雙靶點(diǎn)ADC,同時(shí)靶向Nectin-4與Trop-2。臨床前研究顯示,其體外細(xì)胞結(jié)合與內(nèi)化效率顯著優(yōu)于單靶ADC,能在腫瘤細(xì)胞系中引發(fā)強(qiáng)效的直接殺傷及旁觀者效應(yīng)。在尿路上皮癌、三陰性乳腺癌及非小細(xì)胞肺癌等多種模型中,GS24-B057以更低劑量和更少給藥頻率,達(dá)到了與兩款單靶點(diǎn)ADC聯(lián)合使用相當(dāng)?shù)男Ч揖邆鋬?yōu)異的藥代動(dòng)力學(xué)特征和良好的安全性。
GenSci145:高選擇性PI3Kα突變抑制劑,突破血腦屏障
GenSci145 作為一款高選擇性 PI3Kα 突變抑制劑,亦被視作第二代 PI3Kα 抑制劑。GenSci145高選擇性地作用于突變型 PI3Kα,有效區(qū)分野生型靶點(diǎn),有望從機(jī)制上解決傳統(tǒng) PI3Kα 抑制劑所帶來的代謝相關(guān)副作用。臨床前研究顯示,該藥物在多種 PIK3CA 突變腫瘤模型中展現(xiàn)出顯著抗腫瘤活性,同時(shí)具備優(yōu)異的血腦屏障穿透能力,可對腦轉(zhuǎn)移瘤發(fā)揮強(qiáng)效治療作用,且在所有體內(nèi)研究中均未觀察到高血糖等經(jīng)典靶點(diǎn)相關(guān)副作用。目前該藥物已在中國開展 I 期臨床試驗(yàn),并計(jì)劃于 2026 年上半年向 FDA 提交 IND 申請。
GS24-B047:DLL3 x CD3 x CD2三特異性TCE,"Best-in-Class"潛力
GS24-B047是一款極具 "Best-in-Class" 潛力的DLL3靶向三特異性TCE。它作為連接腫瘤細(xì)胞與免疫細(xì)胞的分子橋梁,可同時(shí)結(jié)合SCLC腫瘤細(xì)胞表面的DLL3、T細(xì)胞表面的CD3以及共刺激受體CD2,協(xié)同激活T細(xì)胞并有效抑制T細(xì)胞耗竭。臨床前研究證實(shí),GS24-B047在體外展現(xiàn)出增強(qiáng)的T細(xì)胞依賴性細(xì)胞毒活性,細(xì)胞因子釋放顯著減少,安全性良好;在SCLC模型中抗腫瘤療效卓越,可顯著延長生存期。小鼠及食蟹猴研究均顯示良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性和安全性。
作為全球腫瘤領(lǐng)域最具影響力的學(xué)術(shù)盛會,本屆AACR匯聚了全球頂尖科研進(jìn)展,中國超過100家藥企攜近400項(xiàng)研究成果集體亮相,彰顯了中國創(chuàng)新藥的全球競爭力。通過本次AACR 2026的集中展示,金賽藥業(yè)向全球腫瘤學(xué)界充分展現(xiàn)了其在創(chuàng)新藥研發(fā)方面的前沿實(shí)力,在腫瘤領(lǐng)域,金賽藥業(yè)以多特異性ADC為核心突破口,持續(xù)推動(dòng)差異化創(chuàng)新,致力于為全球患者提供更優(yōu)的治療選擇。除腫瘤外,金賽藥業(yè)在內(nèi)分泌代謝、女性健康、風(fēng)濕等關(guān)鍵領(lǐng)域已構(gòu)建起立體化的管線布局。金賽藥業(yè)腫瘤領(lǐng)域高級總監(jiān)李富強(qiáng)調(diào):"金賽藥業(yè)將持續(xù)深化與全球頂尖科研機(jī)構(gòu)和制藥企業(yè)的戰(zhàn)略合作,加速推進(jìn)在研管線的國際化臨床開發(fā)與商業(yè)化進(jìn)程,讓更多'中國創(chuàng)新'惠及全球患者。"
聲明:
1.創(chuàng)新藥研發(fā)具有高風(fēng)險(xiǎn),臨床試驗(yàn)結(jié)果及最終獲批存在不確定性。
2.本新聞旨在分享研發(fā)前沿資訊,僅供醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士參閱,非廣告用途。
3.金賽藥業(yè)不推薦任何未被批準(zhǔn)的藥品、適應(yīng)癥的使用。